4-cü nəsil tablet sefalosporinlər. Antibiotiklər-sefalosporinlər 4-cü nəsil

Sefalosporinlər beta-laktam narkotik məxsusdur. Onlar antibakterial dərman ən böyük dərsləri bir təmsil edib.

Baxış

Nisbətən yeni sefalosporinlər 4-cü nəsil hesab olunur. Bu qrupda Oral formaları mövcud deyil. Qalan üç şifahi və parenteral istifadə vasitəsi ilə təmsil olunur. Sefalosporinlər yüksək məhsuldarlıq və nisbətən aşağı toksiklik var. Buna görə onlar bütün antibakterial agentləri klinik praktikada istifadə tezliyi üzrə aparıcı mövqe tutur.

Hər nəsil sefalosporinlər üçün İstifadə üçün göstərişlər onların farmakokinetik xassələri və antibakterial fəaliyyəti asılıdır. İlaçlar penisilin bir struktur oxşarlıq var. Bu antimikrob təsiri vahid mexanizm, eləcə də müəyyən cross-allergiya bəzi xəstələrdə.

fəaliyyət diapazonu

Sefalosporinlər bakterisid təsir göstərir. Bu bakteriyaların hüceyrə divarları təşkil pozulması ilə bağlıdır. əhəmiyyətli fəaliyyət spektrini genişləndirmək və qram-müsbət mikroorqanizmlər az azaltmaq təsiri ilə Gram-mənfi mikroblar on antimikrob fəaliyyəti artırmaq üçün üçüncü nəsil tendensiya ilk arasında. bütün media xassələri ümumi To enterokokklar və digər mikroblar əhəmiyyətli təsir olmaması daxildir.

Bir çox xəstələr həb, niyə azad deyil 4-cü nəsil sefalosporinlər maraqlıdır? bu dərmanlar xüsusi molekulyar quruluşu var ki. Bu aktiv maddələr bağırsaq mukoza hüceyrələrinin quruluşunu nüfuz imkan vermir. Buna görə də, tablet 4-cü nəsil sefalosporinlər mövcud deyil. Bu qrup bütün dərman parenteral rəhbərliyi üçün nəzərdə tutulmuşdur. həlledici ilə pulada sefalosporinlərin 4 nəsillər mövcuddur.

4-cü nəsil sefalosporinlər

Bu qrupda Drugs mütəxəssisləri tərəfindən xüsusi verilir. Bu dərman nisbətən yeni bir kateqoriya deyil. Sefalosporinlər 3, 4 nəsillər təsiri oxşar sıra var. fərq ikinci qrup daha az yan təsiri var. "Cefepime" deməkdir, məsələn, üçüncü nəsil narkotik yaxın parametrləri bir sıra. Lakin kimyəvi quruluşunda bəzi xüsusiyyətlərinə görə, bu qram-mənfi mikroorqanizmlərin xarici divar vasitəsilə nüfuz etmək imkanına malikdir. Bu halda "Cefepime" beta-laktamazalar (xromosom) C-class by hidroliz nisbətən sabit deməkdir. Buna görə də, ayrı 3-cü nəsil sefalosporinlər xas xüsusiyyətləri olan, narkotik eksponatlar belə xüsusiyyətləri kimi ( "Ceftriaxone" "sefotaksim" deməkdir)

• Mikrob təsir beta-laktamazalar (xromosom) C-class overproducing;
• Qeyri-qıcqırtma mikroorqanizmlərin yüksək fəaliyyət nisbi;
• beta-laktamaz yayılması spektri hidroliz yüksək müqavimət (bu xüsusiyyət dəyəri sonuna qədər aydın deyil).

Ingibitorzaschischennye dərman

Bu qrup bir narkotik "Cefoperazone / Sulbaktamın" daxildir. monosredstvom ilə müqayisədə, birgə dərman fəaliyyət spektrini genişləndirib. Bu beta-laktamazalar istehsal qadir anaerob mikroorqanizmlərin, Enterobacteriaceae suşlarının əksəriyyəti təsir göstərir.

Pharmacokinetics

Parenteral sefalosporinlər 3, 4, bir nəsil çox yaxşı sorulur əzələ idarə zaman. mədə-bağırsaq traktının yüksək udma ilə xarakterizə Daxilə üçün dərman. Biomənimsənilməsi xüsusi dərman asılı olacaq. Bu 95% (məsələn narkotik "Cefixime" üçün) (vəsait "Cefaclor" "cefadroxil" "Cephalexin" üçün) 40-50% intervalında edir. müəyyən dərman Oral udma qida aşağı yavaş bilər. Amma udma zamanı "Cefuroxime guşənişin" kimi bir narkotik hydrolyzed. Bu qida təbliğ aktiv komponenti daha sürətli azad.

4-cü nəsil sefalosporinlər bir çox toxumaların və orqanların (prostat istisna olmaqla), eləcə də sirlərini paylanır. yüksək narkotik konsentrasiyaları sinovial və peritoneal, pericardial və plevral maye, sümük və dəri, yumşaq toxuma, qaraciyər, əzələ, böyrək və ağ ciyər rast gəlinir. "Və dördüncü nümayəndəsi - deməkdir" CSF terapevtik konsentrasiyası BBB keçmək və yaratmaq imkanı belə "Seftazidim" "seftriakson", eləcə də "sefotaksim üçüncü nəsil narkotik daha aydın deyil Cefepime".

Maddələr mübadiləsi və ifraz

sefalosporinlər əksəriyyəti çürüməyə məruz deyil. Bir istisna dərman "sefotaksim" hesab olunur. Bu aktiv məhsulun formalaşması izlədi biotransfomiruetsya. Atılarkən sefalosporinlər 4-cü nəsil, eləcə də digər əsasən böyrək nümayəndələri iştirak ediblər. sidik fading zaman nisbətən yüksək konsentrasiyası aşkar.

İlaçlar "Cefoperazone" və ikiqat aradan qaldırılması ilə xarakterizə "Seftriakson" - qaraciyər və böyrək. ən sefalosporinlər üçün yarım-həyat bir-iki saat ərzində. A uzun müddət vəsait "ceftibuten", "Cefixime" (3-4 saat), eləcə də "Seftriakson" (8,5 saat) üçün tələb olunur. Bu mümkün bir gündə bir dəfə onları təyin edir. böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dərman doza düzəldilməsi lazımdır.

yan təsirləri

Antibiotiklər - 4-cü nəsil sefalosporinlər - mənfi nəticələrə, o cümlədən bir sıra səbəb:

• Allergy. Xəstələr multiformalı eritema, səpgi, örə, ola bilər serum xəstəlik, eozinofiliya. Bu kateqoriya yan təsirləri də anafilaktik şok, qızdırma, angionevrotik ödem, bronxospazmı daxildir.
• Hematoloji reaksiyalar. Onların arasında müsbət təmin etməkdir Coombs, leykopeniya, eozinofiliya (qeyri-adi), hemolitik anemiya, neytropeniya.
• Sinir pozuqluqları. Böyrək disfunksiyası müşahidə convulsions olan xəstələrdə yüksək dozada tətbiqi.
• Qaraciyər: artdı transaminazalarının.
• Həzm iğtişaşlar. mənfi təsirləri arasında olduqca ümumi ishal var psevdomembranoz kolit, qarın qusma və bulantı, ağrı. qan fraqmentləri ilə maye nəcis halda narkotik aşdı.
• Yerli reaksiyalar. Bu venadaxili inyeksiya ilə əzələdaxili inyeksiya və flebitlərin saytda infiltrasiya və xəstəlik daxildir.
• Digər effektləri vaginal kandidozun və şifahi şəklində ifadə olunur.

İstifadəsinə göstərişlər və əks

ağır üstünlük nizkominalnyh infeksiyaları dərmanlara davamlı mikroflorasının səbəb zaman 4-cü nəsil sefalosporinlər təyin. Bunlar ampiyem pərdəsi, ağciyər, sətəlcəm, septisemiya, sümük və birgə iğtişaşlar absesi. 4 neytropeniya və digər immün yetmezligin dövlətlərə qarşı sidik yollarının növü mürəkkəbdir nəsil sefalosporinlər infeksiyaları göstərir. Dərman fərdi dözümsüzlük təyin olunur.

ehtiyat tədbirləri

tətbiq cross tipli allergiya müşahidə. penisilin dözümsüzlük xəstələr ilk nəsil sefalosporinlər bənzər bir reaksiya oldu. ikinci və ya üçüncü kateqoriya tətbiq Cross allergiya (hallarda 1-3% -i) zəifdir. dərhal növü reaksiyalar (məsələn, tarixi ilə anafilaktik şok ilk nəsil dərman, və ya övrə), ehtiyatla təyin olunur. (Xüsusilə dördüncü) aşağıdakı kateqoriyalara hazırlıq təhlükəsiz edir.

Hamiləlik və laktasiya

Sefalosporinlər hər hansı bir xüsusi bir məhdudiyyət olmadan antenatal təyin edilir. Lakin, dərman təhlükəsizliyi adekvat nəzarət tədqiqatlar aparılır deyil. sefalosporinlər aşağı konsentrasiyaları süd nüfuz edə bilər. laktasiya dövründə preparatın fonunda bağırsaq mikroflorasının, kandidiyaz, dəri səfeh, uşaqların sensitization dəyişdirmək bilər.

Pediatrics və geriatrics

yeni doğulmuş proqram yəqin ki, böyrək ifraz inhibe fonunda yarım-həyat artacaq. yaşlı xəstələrdə böyrək funksiyasının bir dəyişiklik, və buna görə də dərman aradan qaldırılması güman yavaşlama. Bu düzəliş circuit proqram və doza tələb edə bilər.

böyrək disfunksiyası

ən sefalosporinlər çıxarılması ilk növbədə fəal formada böyrək sistemi vasitəsilə baş-ci ildən doza rejimi orqanizmin xüsusiyyətləri əks etdirmək üçün düzəlişlər edilməlidir. xüsusilə loop diuretiklərin, aminoqlikozid və ya güman ki, baş nefrotoksik təsiri ilə birlikdə yüksək dozada, At.

qaraciyər disfunksiyası

Bəzi narkotik öd ifraz olunur və buna görə də ağır qaraciyər xəstəliyi olan xəstələrdə doza azaldılmalıdır. Bu xəstələrdə tətbiqi qanaxma və gipoprotrombinemii üçün "Cefoperazone" deməkdir yüksək meyl var. qətimkan tədbiri vitamin K. tövsiyə